AVALIAÇÃO DE DUAS FORMULAÇÕES PARA O DIAGNÓSTICO POR IMAGEM DA ENDOMETRIOSE UTILIZANDO ANTICORPO ANTI VEGF-A (BEVACIZUMABE) RADIOMARCADO. Documento uri icon

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abstrato

  • Radiofármacos são preparações farmacêuticas que possuem em sua composição um ou mais radionuclídeos e que podem ser utilizados em medicina nuclear para terapia ou diagnóstico. Entre os radiofármacos destacam-se os anticorpos monoclonais, por sua alta especificidade para antígenos de doenças como o câncer e outras patologias. O bevacizumabe é um anticorpo monoclonal humanizado recombinante IgG1 específico, inibidor do VEGF (Fator de crescimento endotelial vascular). A endometriose é uma doença caracterizada pela presença de tecido endometrial fora da cavidade uterina e que acomete de 10 a 15% das mulheres em idade reprodutiva. Várias teorias tentam explicar a origem desta misteriosa patologia, porém a hipótese mais aceita atualmente é a teoria da menstruação retrógrada, formulada por Sampson em 1927. Segundo esta teoria, fragmentos do endométrio sofrem refluxo em direção contrária ao fluxo mestrual normal, passando pelas trompas ovarianas e alcançando a cavidade peritoneal, onde podem se aderir, implantar ou proliferar. Esses implantes necessitam de suprimento sanguíneo para sobreviver, por isso a angiogênese e a vasculogênese estão diretamente relacionada à fisiopatologia da endometriose. Baseado nestas informações, diversas substâncias tem sido desenvolvidas com o intuito de inibir o processo de angiogênese e servirem de tratamento ou diagnóstico para a endometriose. O bevacizumabe radiomarcado com tecnécio 99-m está sendo estudado como opção diagnóstica alternativa, pouco invasiva e que permite detectar mais precocemente a doença; contudo, obstáculos como o direcionamento e adesão do fármaco ao sítio alvo e dificuldades com a transposição de barreiras moleculares tem sido observados no uso de radiofármacos para diagnóstico. A utilização da nanotecnologia pode ajudar na transposição destes problemas, melhorando o direcionamento, funcionalidade e disponibilidade do radiofármaco.O objetivo deste estudo foi comparar e analisar duas formulações de bevacizumabe marcadas com Tecnécio 99-m: uma convencional e outra nanoparticulada, como possíveis métodos de diagnóstico por imagem da endometriose. O estudo foi realizado em duas ratas Wistar com endometriose peritoneal induzida através do modelo experimental. Cada rata recebeu uma formulação diferente do radiofármaco através de injeção via intra-ocular; após uma hora as ratas foram sacrificadas, seus órgãos removidos e levados ao contador gama para que a radioatividade fosse quantificada. Os resultados obtidos através de gráficos, foram comparados e demonstraram que ambas as formulações conseguiram alcançar a lesão e desta forma podem ser utilizadas como diagnóstico da endometriose, no entanto a nanopartícula apresentou vantagens em relação ao fármaco livre: o nanorradiofármaco possui melhores padrões farmacocinéticos, como distribuição sanguínea, metabolização hepática e eliminação renal quando comparado à formulação convencional; além disso, apresenta menor quantidade de efeitos adversos indesejáveis em órgãos como estômago, intestinos, coração e cérebro devido a sua reduzida concentração nestes órgãos, o que proporciona mais segurança para o paciente. Diante dos resultados obtidos a nanopartícula, se mostrou como a melhor opção para diagnóstico por imagem da endometriose, por ser mais segura e específica do que o radiofármaco convencional.

data de publicação

  • 2015-01-01